Описание

CARDITRUST ПРЕДСТОИ ДА БЪДЕ ПРЕДСТАВЕН В БЪЛГАРИЯ ПРЕЗ НОЕМВРИ 2015

Кратка характеристика на продукта

Кардитръст 25 mg, 50 mg филмирани таблетки. Всяка таблетка съдържа 25 mg, 50 mg еплеренон (eplerenone).

 

Терапевтични показания

Еплеренон е показан:

Kато допълнение към стандартна терапия, включваща бета-блокери, за намаляване на риска отсърдечно-съдова смъртност и заболеваемост при пациенти в стабилизираносъстояние с левокамерна дисфункция (LVEF ≤ 40%) и клинични доказателства засърдечна недостатъчност след наскоро прекаран инфаркт на миокарда.

Kато допълнение към стандартна оптимална терапия, за намаляване на риска отсърдечно-съдова смъртност и заболеваемост при възрастни пациенти със сърдечнанедостатъчност клас II по NYHA (хронична) и левокамерна систолна дисфункция(LVEF≤30%)

Дозировка и начин на приложение

Максималната дневна доза е 50 mg. При пациенти със сърдечна недостатъчност след инфаркт на миокарда:

Препоръчителната поддържаща доза еплеренон е 50 mg веднъж дневно. Лечението трябва да започне с доза от 25 mg веднъж дневно, която да се титрира до прицелната доза от 50 mg веднъж дневно, за предпочитане врамките на 4 седмици, като се имат предвид стойностите на калий в серума.

При пациенти с хронична сърдечнанедостатъчност клас II по NYHA, лечението трябва да започне с доза от 25 mg веднъж дневно, която да се титрира до прицелна доза от 50 mg веднъж дневно, за предпочитане в рамките на 4 седмици; като се имат предвид стойностите на калий в серума.

При пациенти със стойности на серумния калий > 5,0 mmol/l не трябва да се назначава лечение с еплеренон. Серумният калий трябва да се определя преди началото на терапията с еплеренон, през първата седмица и един месец след началото на лечението или при коригиране надозата. След това серумният калий трябва да се оценява периодично, при необходимост.

Пациенти в старческа възраст

Припациенти в старческа възраст рискът от хиперкалиемия е повишен, порадиобусловеното от възрастта намаляване на бъбречната функция.

Бъбречно увреждане: При пациенти съсслабо изразено бъбречно увреждане не се изисква корекция на началната доза. Припациенти с умерено бъбречно увреждане (CrCl 30-60 ml/min) лечението трябва да започне с доза от 25 mg през ден и дозата да се коригира въз основа на стойностите на калий. При пациенти с тежкобъбречно увреждане (CrCl <30 ml/min) употребата на еплеренон е противопоказана .Еплеренон не се диализира.

Чернодробно увреждане: При пациенти с лека до умерена степен начернодробно увреждане не се налага корекция на началната доза. Поради повишена системна експозиция на еплеренон при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане, при тези пациенти се препоръчва често и редовно проследяване насерумния калий, особено когато са в старческа възраст.

 

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Поради механизма на действие на еплеренон при употребата му може да възникне хиперкалиемия. При всички пациенти трябва да се наблюдават серумните стойности на калий в началото на лечението и при промяна на дозата. След това се препоръчва периодично мониториране, особено при пациенти с риск от поява на хиперкалиемия, като пациенти в старческа възраст, пациенти с бъбречнанедостатъчност и пациенти с диабет. Не се препоръчва употребата на калиеви добавки след започване на терапия с еплеренон, поради повишен риск от хиперкалиемия. Рискът от хиперкалиемия може да се увеличи, когато еплеренон се използва в комбинация с инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) и/или ангиотензин-рецепторен блокер (ARB). Комбинацията от инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) и ангиотензин‑рецепторен блокер (ARB) с еплеренон не трябва да се използва.

Увредена бъбречна функция: При пациенти с увредена бъбречна функция, включително диабетна микроалбуминурия стойностите накалия трябва да се мониторират редовно. Рискът от хиперкалиемия нараства с намаляването на бъбречната функция.

Увредена чернодробна функция:При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (клас A и B по Child Pugh) не се наблюдава повишаване насерумния калий над 5,5 mmol/l.

При пациенти с леко до умереночернодробно увреждане трябва да се проследяват стойностите на електролитите.Употребата на еплеренон при пациенти с тежко чернодробно увреждане не еоценявана и поради това е противопоказана.

 Индуктори на CYP3A4: Едновременното прилагане на еплеренон смощни индуктори на CYP3A4 не се препоръчва.По време налечение с еплеренон трябва да се избягва употребата на литий, циклоспорин,такролимус.

Лактоза:Таблетките съдържат лактоза и не трябва да се прилагат при пациенти с редкинаследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

 

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Пациенти с изходни стойности насерумния калий>5,0 mmol/l. Пациенти с тежка бъбречнанедостатъчност (eGFR < 30 ml/min/1,73 m2). Пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас C поChild-Pugh). Пациенти, които приемат калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки или мощни инхибитори наCYP3A4 (напр. итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин,телитромицин и нефазодон).Комбинирането на инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) и ангиотензин-рецепторен блокер (ARB) с еплеренон.

Взаимодействие сдруги лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Поради повишен риск от хиперкалиемия, еплеренон не трябва да се прилага при пациенти, приемащи калий-съхраняващидиуретици и АСЕ инхибитори, ангиотензинрецепторни блокери (ARB). Циклоспорин и такролимус могат дадоведат до увреждане на бъбречната функция и повишаване на риска от хиперкалиемия. Лечението с НСПВС може да доведе до остра бъбречна недостатъчност чрез пряко действие на гломерулната филтрация, особено при рискови пациенти. Едновременното приложение на триметоприм с еплеренон увеличава риска от хиперкалиемия. Не е известно дали след перорално приложение еплеренон се екскретира в кърмата при хора.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Еплеренон не предизвиква сънливост или влошаване на когнитивните функции, но при шофиране или работа с машини трябва да се има предвид, че по време на лечението може дасе появи замаяност.

Нежелани лекарствени реакции

Най-честото нежелано събитие, за коетосе съобщава в проучването EMPHASIS-HF е хиперкалиемия, с честота съответно 8,7% и 4% заеплеренон и плацебо.Чести: инфекция, замаяност, синкоп, хипотония ,кашлица,диария, гадене, запек, бъбречноуврежданe.Нечести: гинекомастия,увеличение на уреята в кръвта, повишен креатининв кръвта.

Фармакодинамичнисвойства

Фармакотерапевтична група: алдостеронови антагонисти, ATC код: C03DA04. Свързването на еплеренон с рекомбинантните човешки минералкортикоидни рецептори е с относителна селективност, в сравнение със свързването му с рекомбинантните човешки глюкокортикоидни, прогестеронови иандрогенни рецептори. Еплеренон предотвратява свързването на алдостерон, ключов хормон в ренин-ангиотензин-алдостероновата-система (РААС), който участва в регулирането на артериалното налягане и патофизиологията на сърдечно-съдовите заболявания. Ефикасността и преживяемостта след приложението на еплеренон са проучени при пациенти със сърдечна недостатъчност след остър инфаркт намиокарда (EPHESUS). EPHESUS е двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, с продължителност три години,проведено при 6 632 пациенти с остър миокарден инфаркт (MI), левокамернадисфункция (според измерената левокамерна фракция на изтласкване [LVEF]≤ 40%) и с клинични признаци на сърдечна недостатъчност .Според резултатите от проучването EPHESUS, еплеренон намалява риска от обща смъртност с 15% (RR 0,85; 95% CI, 0,75-0,96; р = 0,008) в сравнение сплацебо, предимно чрез намаляване на сърдечно-съдовата смъртност.

В проучването EMPHASIS-HF, което оценява хоспитализирането и преживяемостта след приложение на еплеренон при слабо изразена сърдечна недостатъчност (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization andSurvival Study in Heart Failure) е изследван ефектът на еплеренон върху клиничния изход при пациенти със систолична сърдечна недостатъчност и слабо изразени симптоми (функционален клас II по NYHA) след добавянето му към стандартна терапия. Ефектът на еплеренон върху събитията от първичната крайна точка е еднакъв във всички предварително определени подгрупи.

Вторичната крайна точка, дефинирана като обща смъртност настъпва при (12,5%)от пациентите в групата на еплеренон и (15,5%) от пациентите в плацебо групата. За смърт по сърдечно-съдови причини се съобщава при 147 (10,8%) от пациентите в групата на еплеренон и 185 (13,5%) от пациентите в плацебо групата.

Фармакокинетични свойства

Максимална плазмена концентрация се достига след около 2 часа. Свързването на еплеренон с плазмените протеини е около 50%. Метаболизмът на еплеренон се осъществява предимно чрез CYP3A4. По-малко от 5% от приложената доза еплеренон се открива в непроменен вид в урината и фецеса. Приблизително 32% от дозата се екскретира с фецеса и приблизително 67% се екскретира в урината. Фармакокинетиката на еплеренон не се различава статистически значимо при мъже ижени.

ActavisGroupPTCehf.

Reykjavíkurvegur 76-78

220 Hafnarfjörður

Исландия

НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Кардитръст 25 mg филмирани таблетки – рег. № 20150106

Кардитръст 50 mg филмирани таблетки – рег. № 20150107