Ацетилсалициловата киселина не губи мястото си в кардиологичната терапия
CredoWeb
CredoWeb
Компания
Ацетилсалициловата киселина не губи мястото си в кардиологичната терапия

Ацетилсалициловата киселина не губи мястото си в кардиологичната терапия

Приложението на салицилати е известно от древни времена. Химикът Феликс Хофман променя салициловата киселина като я ацетилира и така получава ацетилсалицилова киселина.

Употребата на богати на силицилати продукти датира от дълбока древност. В архивите на Ватикана са запазени отговорите на папа Инокентий ІІІ (1161-1216) след изпратени писмени въпроси от българския цар Калоян. От този документ става ясно, че папата не възразява, ако българите приемат католицизма, да продължат да лекуват раните си чрез налагане с кора от бяла върба. Това доказва, че нашите предци емпирично са открили, че бялата върба има лечебни свойства, а това се дължи на факта, че тя е най-богатото на салицилати растение в стария свят. Но тези познания са от много по-стари времена. Хипократ например пише, че следродилната треска също се лекува с кора на бяла върба. А в един стар египетски пергамент, който е най-ранният открит рецептурник за лечение, пише, че възпаления, висока температура и треска се лекуват със същото растение. Дори и в клинописното писмо върбата е посочена като лечебно растение.

По-късно тази почит към върбата преминава и в християнството. По нашите географски ширини празникът Вход Господен в Ерусалим е известен още като Връбница, защото вярването е, че Исус Христос е посрещнат с върбови клонки. Днес закачаме тези клонки по вратите си „за здраве”. И това не е случайно – свързано е с истинските лечебни свойства на бялата върба.

В по-нови времена салицилатите са били широко използвани за лечение на ревматизъм. Но самата салицилова киселина е много неприятна на вкус и причинява ерозии в храносмилателната система. Един известен химик – Феликс Хофман, в опит да помогне на баща си в лечението на ревматизма променя салициловата киселина, като я ацетилира. Така получил ацетилсалицилова киселина. Това става в лабораториите на „Байер” и дава началото на аспирина. А сър Джон Вейн открива механизма на действието на аспирина, за което получава Нобелова награда.

В организма има ензими – циклооксигенази, които синтезират биологично активни вещества. Става въпрос за циклооксигеназа 1 и циклооксигеназа 2. Когато се изпие ацетилсалицилова киселина, тя се разпада в организма на съставните си части – салицилова киселина и ацетилова група. Именно тази ацетилова група ацетилира циклооксигеназите и по този начин ги инактивира необратимо. Активният център на циклооксигеназа 1 е на повърхността. Затова тя се инактивира от ниски дози ацетилсалицилова киселина. А точно тази циклооксигеназа е отговорна за агрегацията на тромбоцитите и получаването на тромб. Активният център на циклооксигеназа 2 е дълбоко разположен и затова за блокирането му са необходими по-високи дози ацетилсалицилова киселина. Тази циклооксигеназа е свързана с температурата и възпалението. Затова за потискане на тези процеси се дават по-високи дози – 500 – 1000 мг и повече, аспирин дневно.

Освен бялата върба богато на силицилати е растението Spirea ulmaria (блатен тъжник). Когато салициловата киселина се е произвеждала от това растение, тя се е наричала спиреинова киселина. А когато получили ацетилирана спиреинова киселина, търговското име останало „Аспирин”. Но първоначалният патент е направен, когато системата Si още не е съществувала, и затова регистрацията е направена, като се използва старата единица гран. Един гран е бил 65 милиграма. Таблетките са били 5 грана, откъдето идва сегашният аспирин от 325 милиграма.

Най-общо казано, аспирин като кардиопрофилактика трябва да пият пациентите, които имат по-висок риск да загинат от тромботичен инцидент, отколкото от кръвоизлив. Здравите хора не трябва да приемат никакви препарати. Но пациенти с исхемична болест на сърцето и особено с вече преживян миокарден инфаркт са показани да приемат по 100 мг аспирин вечер. Това е средна доза по отношение на ефекта върху агрегацията на тромбоцитите. Минималната е около 75–81 милиграма, може да се прилага и 150 милиграма, затова най-често се предписват 100 милиграма. Никога не можем да сме сигурни дали минималната доза ще е достатъчна за всеки пациент. А препоръчителният прием е вечер, защото синтезът на новите тромбоцити е основно нощем.


Реклама

Мнения